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软胶囊内容物的性质和要求是什么?


软胶囊剂中可以填充各种油类或对明胶无溶解作用液体药物或混悬液,也可以填充固体药物。软胶囊中填充固体药物的混悬也是比较常见的,其中的药物粉末至少过80目筛。混悬液的分散介质或PEG400还应加入助悬剂,对于油性基质加入的助悬剂为2―10%石蜡混合物,对于非油性基质常采用1-15%PEG6000。在压丸过程中需要不断的搅拌,是装量精确度提高,含量均匀度亦可保持在1-2%以内。

(1)水溶性内容物
水溶性内容物需要借助于固体分散技术,可以将功能性物质经冻干法制成粉末在分散到分子量为400―4000的PEG中形成淤浆体,然后在用明胶包覆成软胶囊。以PEG400制成的软胶囊由于其干燥过程比较快,时间过长会使胶壳破裂,过短则会造成储存期软胶囊渗漏。另外,PEG400对胶壳有硬化作用,加入5―10%的甘油或丙二醇可使硬度降低并改善PEG400对胶壳的溪水作用。如果是使用2%或3%的 PEG600或PVP30代替 PEG400时,可以阻止40摄氏度以下的温度依赖溶胶变性。 

(2)非水溶性内容物
难溶于水的药物用油,常用植物油,分散溶解加入表面活性剂或其他吸收促进剂后制成软胶囊,其中的药物是以分子状态分散于油中,在体内油相因表面活性剂的作用,自发形成乳剂,经淋巴进入血液,不受首过效应的影响,因而产生较高的生物利用度。使用聚甘油酯、蔗糖酯等表面活性剂,制成软胶囊剂可达到高效的而且具有较高的安全性,例如红霉素硬脂酸酯加入聚甘油酯后其生物利用度也较普通制剂高若干倍。

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